Biological activity of a benzene sulfonamide on perfusion pressure and coronary resistance using an isolated rat heart model | Atividade biológica de um benzeno sulfonamida na pressão de perfusão e na resistência coronariana utilizando um modelo isolado de coração de rato
2024
Alvarez-Ramirez, Magdalena | Figueroa-Valverde, Lauro | Rosas-Nexticapa, Marcela | López-Ramos, Maria | Mateu-Armad, Maria Virginia | Garcimarrero-Espino, Eli Alejandra | Hau-Heredia, Lenin | Cauich-Carrillo, Regina | Mijangos-Sanchez, Julliete
English. There are studies which indicate that some sulfonamide derivatives can produce changes in the cardiovascular system; however, their biological activity on perfusion presure and coronary resistance is not clear. The aim of this research was to evaluate the effect exerted by benzenesulfonamide, and their derivatives (2,5-dichloro- N-(4-nitro-phenyl)-benzene-sulfonamide, 2-hydrazino-carbonyl-benzenesulfonamide, 4-(2-amino-ethyl)-benze- ne-sulfonamide, and 4-[3-(4-nitro-phenyl)-ureido]-benzene- sulfonamide) on perfusion pressure and coronary reistance. To evaluate the biological activity of benzenesulfonamide and their derivatives on perfusion pressure and coronary reistance an isolated rat heart model was used. Furthermore, theoretical interaction of 4-(2-amino-ethyl)-benzenesul- fonamide with Calcium channel surface was determined using 6jp5 protein, nifedipine, amlodipine, verapamil and BayK 8644 as theoretical tools in a DockingServer program. The Results showed that 4-(2-amino-ethyl)-ben- zenesulfonamide decreased perfusion pressure and coronary resistance compared to benzenesulfonamide, 2,5-dichloro- N-(4-nitro-phenyl)-benzene-sulfonamide, 2-hydrazinocar- bonyl-benze-nesulfonamide, 4-[3-(4-nitro-phenyl)-ureido]- benenesulfonamide and the control conditions. Besides, theoretical data suggest that 4-(2-aminoethyl)benzenesulfo- namide could interact with aminoacid residues such as Glu614 and Ala320 involved in 6jp5 protein surface. This phenomenon could result in an ligand-Calcium channel complex formation to produce a decrease in perfusion pressure and vascular resistance. It is noteworthy that biological and experimental models used in this study is an invaluable research tool for investigating questions across the spectrum of physiologic functions of cardiovascular system such as perfusion pressure and coronary resistance
Show more [+] Less [-]Portuguese. Existem estudos que indicam que alguns derivados das sulfonamidas podem produzir alterações no sistema cardiovascular entretanto, sua atividade biológica na pressão de perfusão e na resistência coronariana não está clara. O objetivo desta pesquisa foi avaliar o efeito exercido pela benzenossulfonamida e seus derivados (2,5-dicloro-N-(4-nitro-fenil)-benzeno-sulfonamida, 2-hidrazino-carbonil-benzenossulfonamida, 4-(2-amino- etil)-benzeno-sulfonamida e 4-[3-(4-nitro-fenil)-ureido]-benzeno-sulfonamida) na pressão de perfusão e na resistência coronariana. Para avaliar a atividade biológica da benzenossulfonamida e seus derivados na pressão de perfusão e na resistência coronariana, foi utilizado um modelo isolado de coração de rato. Além disso, a interação teórica da 4-(2-amino-etil)-benzenossulfonamida com a superfície do canal de Cálcio foi determinada usando a proteína 6jp5, nifedipina, amlodipina, verapamil e BayK 8644 como ferramentas teóricas em um programa DockingServer. Os resultados mostraram que a 4-(2-amino-etil)-benzenossulfonamida diminuiu a pressão de perfusão e a resistência coronariana em comparação com a benzenossulfonamida, 2,5-dicloro-N-(4-nitro-fenil)-benzeno-sulfonamida, 2-hidrazinocarbonil-benze-nessulfonamida, 4-[3-(4-nitro- fenil)-ureido]-benenossulfonamida e as condições de controlo. Além disso, dados teóricos sugerem que a 4-(2-aminoetil)benzenossulfonamida poderia interagir com resíduos de aminoácidos como Glu614 e Ala320 envolvidos na superfície da proteína 6jp5. Este fenômeno pode resultar na formação de um complexo ligante-canal de Cálcio para produzir uma diminuição na pressão de perfusão e na resistência vascular. Vale ressaltar que, os modelos biológicos e experimentais utilizados neste estudo são uma ferramenta de pesquisa inestimável para investigar questões em todo o espectro de funções fisiológicas do sistema cardiovascular, como pressão de perfusão e resistência coronariana.
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