The efficacy of complex solid dispersions of anthelmintics against experimental trichinellosis | Эффективность комплексных твердых дисперсий антигельминтиков при экспериментальном трихинеллезе

English. The influence of various technological factors of producing complex solid dispersions of anthelmintics containing polyvinylpyrrolidone and licorice extract on anthelmintic efficacy in experimental trichinellosis of white mice was studied. The nematodocidal activity of complex solid dispersions samples based on fenbendazole (FBZ), fenasal (FNS) and praziquantel (PZQ) with polyvinylpyrrolidone (PVP) and licorice extract (LE) obtained by the mechanochemical technology at different component ratios and different exposure times was studied in 130 white mice experimentally infected with Trichinella spiralis in 2 experiments. On the 3rd day after infection, the animals were divided into experimental groups of 10 animals each. Samples of various complex solid dispersions of anthelmintics were administered intragastrically to the mice of the experimental groups at a dose of 2 mg/kg of AI. FBZ substance was used as the basic drug at a dose of 2 mg/kg of AI. Animals of the control groups did not receive the drugs. The animals were killed by decapitation on the 4th day after experimental drug samples administration, and the activity of the drugs was counted according to the results of helminthological necropsy of the intestine, the efficacy was calculated by the type of control test. The efficacy of complex solid dispersions of FBZ and FNS with PVP polymer was higher in comparison with the activity of complexes with LE at the same duration of mechanochemical treatment in a roller mill. The FBZ activity decreased from 67.05 to 37.77% with a decrease in the duration of mechanochemical treatment from 24 h to 5 h and the efficacy of the FBZ:FNS complex with LE turned out to be almost at the level of the basic drug when treated for 1 h. The use of mechanochemical technology for obtaining of a solid dispersion of FBZ:FNS with PVP makes it possible to increase the anthelmintic efficacy 2.7 times compared with the activity of the FBZ substance, and with LE 2.2 times. The complex solid dispersions of PBZ with PZQ have lower biological activity in comparison with compositions of FBZ with FNS.

Russian. Изучали влияние различных факторов технологии получения комплексных твердых дисперсий антигельминтиков с поливинилпирролидоном и экстрактом солодки на эффективность при экспериментальном трихинеллезе белых мышей. Нематодоцидную активность образцов комплексных твердых дисперсий на основе фенбендазола (ФБЗ), фенасала (ФНС) и празиквантела (ПЗК) с поливинилпирролидоном (ПВП) и экстрактом солодки (ЭС), полученных по механохимической технологии при разном соотношении компонентов и различной продолжительности механообработки, изучали на 130 белых мышах, экспериментально зараженных Trichinella spiralis в 2-х опытах. На 3-и сутки после заражения животных разделили на группы по 10 голов в каждой. Мышам опытных групп вводили в желудок образцы различных комплексных твердых дисперсий антигельминтиков в дозе 2 мг/кг по ДВ. В качестве базового препарата использовали субстанцию ФБЗ в дозе 2 мг/кг по ДВ. Животные контрольных групп препараты не получали. На 4-е сутки после введения опытных образцов животных убивали декапитацией и активность препаратов учитывали по результатам гельминтологического вскрытия кишечника; эффективность рассчитывали по типу "контрольный тест". Эффективность комплексных твердых дисперсий ФБЗ и ФНС с полимером ПВП была выше по сравнению с активностью комплексов с ЭС при одинаковой продолжительности механохимической обработки в валковой мельнице. С уменьшением продолжительности механохимической обработки с 24 ч до 5 ч активность ФБЗ снижалась с 67,05 до 37,77%, а при обработке в течение 1 ч эффективность комплекса ФБЗ : ФНС с ЭС оказалась практически на уровне базового препарата. Использование механохимической технологии получения твердой дисперсии ФБЗ : ФНС с ПВП позволяет повысить антигельминтную эффективность в 2,7 раза по сравнению с активностью субстанции ФБЗ, а с ЭС - в 2,2 раза. Отмечено, что комплексные твердые дисперсии ФБЗ с ПЗК обладают меньшей биологической активностью в сравнении с композициями ФБЗ с ФНС.