Биологическая активность твердой дисперсии фенбендазола, полученной по механохимической технологии с различными компонентами для адресной доставки | Biological Activity of Fenbendazole Solid Dispersion Obtained by Mechanochemical Technology with Various Components for Targeted Delivery

Ruso. The research object is anthelmintic efficacy of fenbendazole solid dispersion obtained by mechanochemical technology with various components for targeted delivery. The tests were conducted on 80 white mice infected experimentally with Trichinella spiralis and 145 sheep infected spontaneously with gastrointestinal nematodes. In case of each helminthosis, animals in different groups (by 8–10 heads) were given orally (in a single dose) a fenbendazole solid dispersion (FSD) with polyvinylpyrrolidone (PVP), arabinogalactan (AG), glycyrrhizinic acid sodium salt (NaGA), dioctylsulphosuccinate sodium (NaDSS), licorice extract (LE) and hydroxyethylstarch (HES). The dose was 2.0 mg/kg of the active ingredient as compared to fenbendazole at 2.0 mg/kg. The animals that were not treated with the drug composed the control group. Anthelmintic activity was considered based on dissection of the mouse small bowel and data from the sheep coproovoscopic examination carried out by the flotation technique before and 15 days after application of such drugs. FSD with PVP, AG, NaGA, NaDSS, LE and HES in a dose of 2.0 mg/kg of the active ingredient (fenbendazole) showed 100, 98.7’ 99.8, 100, 96.8 and 95.3% activity in mice against T. spiralis respectively. Sheep: 100, 96.3, 98.0, 100, 94.6 and 93.8% effectiveness against Nematodirus spp. And 100, 97.5, 98.6, 100, 97.0 and 96.5% activity against other species of the gastrointestinal Strongylata at 22.6–27.2% effectiveness of the main drug, namely, the active ingredient fenbendazole./Цель исследований: изучение антигельминтной эффективности твердой дисперсии фенбендазола, полученной по механохимической технологии с различными компонентами для адресной доставки. Опыты проводили на 80 белых мышах, экспериментально зараженных Trichinella spiralis и 145 овцах, спонтанно инвазированных желудочно-кишечными нематодами. При каждом гельминтозе животным разных групп по 8–10 голов в каждой задавали однократно перорально твердую дисперсию фенбендазола (ТДФ) с поливинилпирролидоном (ПВП), арабиногалактаном (АГ), натриевой солью глицерризиновой кислоты (NaГК), диоктилсульфосукцинатом натрия (ДССNa), экстрактом солодки (ЭС) и гидроксиэтилкрахмалом (ГЭК) в дозе по 2,0 мг/кг по ДВ в сравнении с препаратом фенбендазолом в дозе 2,0 мг/кг. Группа животных, не получавшая препарат, служила контролем. Антигельминтную активность препаратов учитывали по результатам вскрытий тонкого кишечника мышей и данным копроовоскопических исследований овец методом флотации до и через 15 сут после применения этих препаратов. ТДФ с ПВП, АГ, NaГК, ДССNa, ЭС и ГЭК в дозе по 2,0 мг/кг по ДВ (фенбендазолу) показала на мышах соответственно 100; 98,7; 99,8; 100; 96,8 и 95,3%-ную активность против кишечных T. spiralis; на овцах – 100; 96,3; 98,0; 100; 94,6 и 93,8%-ную эффективность против Nematodirus spp. и 100; 97,5; 98,6; 100; 97,0 и 96,5%-ную активность против других видов желудочно-кишечных стронгилят при 22,6–27,2%-ной эффективности базового препарата – субстанции фенбендазола.

CSAL