Síntesis y caracterización del complejo órgano-mineral (Metoprolol Succinato- montmorillonita) para la liberación controlada del Metoprolol Succinato.

Debido a la necesidad actual de prolongar la acción de un fármaco y disminuir los efectos secundarios que se pueden generar al paciente, a causa de que el principio activo permanece en el torrente sanguíneo, algunas veces en un valor máximo de concentración que representa un nivel tóxico para el organismo, se han desarrollado un gran número de investigaciones científicas que se centran en la implementación de sistemas que cubran las necesidades expuestas anteriormente, dando origen así a los sistemas de liberación controlada. Estos sistemas tienen como beneficio lograr minimizar la cantidad de fármaco que se necesita, ya que la liberación del principio activo es controlada y su concentración en la sangre es óptima, por lo cual se logra una mayor absorción. En este trabajo de investigación se realizó la síntesis de los complejos órgano-mineral Metoprolol Succinato (MPS)-montmorillonita (MMT) a diferentes valores de pH (6 y 8), debido a que el pH es un factor determinante en la intercalación del Metoprolol Succinato en la montmorillonita. La presencia del Metoprolol Succinato en el espacio interlaminar de la montmorillonita se determinó mediante DRX de muestras policristalinas, y diferentes técnicas analíticas complementarias (UV-Vis, FTIR y SEM), obteniendo como resultado que el MPS se introdujo en la montmorillonita, donde la mayor incorporación del fármaco se dio a pH 6, y estas interacciones se deben a enlaces de hidrógeno formados y a interacciones ion-dipolo que se dan entre el grupo amina del MPS y las capas interlaminares de la montmorillonita cargada negativamente. Por último, se realizó el perfil de la cinética de liberación del fármaco en el complejo de MPS-MMT sintetizado a pH 8, mediante un estudio in vitro con disoluciones buffers de pH 1,4 y 7,2, para la simulación de fluidos gástrico e intestinal respectivamente.

Due to the current need to prolong the action of a drug and reduce the side effects that can be generated in the patient, because the active principle remains in the bloodstream, sometimes in a maximum concentration value that represents a toxic level for the organism, many scientific investigations have been developed that focus on the implementation of systems that cover the needs outlined above, thus giving rise to controlled release systems. These systems have the benefit of minimizing the amount of drug that is needed, since the release of the active principle is controlled and its concentration in the blood is optimal, thus achieving greater absorption. In this research work, the synthesis of the organo-mineral complexes Metoprolol Succinate (MPS) -montmorillonite (MMT) was carried out at different pH values (6 and 8), because pH is a determining factor in the intercalation of Metoprolol Succinate in montmorillonite. The presence of Metoprolol Succinate in the interlaminar space of the montmorillonite was determined by XRD of polycrystalline samples, and different complementary analytical techniques (UV-Vis, FTIR and SEM), obtaining as a result that MPS was introduced into the montmorillonite, where the largest incorporation of the drug occurred at pH 6, and these interactions are due to hydrogen bonds formed and ion-dipole interactions that occur between the amine group of the MPS and the interlayer layers of the negatively charged montmorillonite. Finally, the drug release kinetic profile was performed in the MPS-MMT complex synthesized at pH 8, through an in vitro study with buffer solutions of pH 1.4 and 7.2, for the simulation of gastric and intestinal fluids, respectively.

Químico Ambiental

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