Anti-inflamatórios sintéticos e fitoterápicos: ação sobre enzimas e processos envolvidos na hemostasia | Synthetic and phytoterapic anti-inflammatories: action on enzymesand processes involved in hemostasis

The use of medicinal and phytoterapic plants is a very important practice in the field of health studies. Besides being an alternative form for the treatment of diseases, several studies prove that these practices have fewer side effects when compared to synthetic medicines. Diseases originated and developed from inflammatory processes havebeen affecting the humankind increasingly, highlighting the need for alternative treatments development and application. Hence, this study aims to obtain information on the efficacy and safety of phytoterapic medicines. It seeks to promote the prescription and use of these medicines, encouraging the resumption of natural practices for the prevention and primary treatment of diseases. The anti-inflammatory phytotherapicswere evaluated in order to prove their efficiency, and their actions were compared to those of synthetic anti-inflammatories. In this way, phytotherapics based on Curcuma longa (turmeric) and Zingiberofficinale Roscoe (ginger) were chosen based on their pharmacological properties described by RENISUS (Brazilian National Relation of Medicinal Plants of Interest to the Unified Health System). Both plants are described with anti-inflammatory action related to the activity of secondary metabolites, such as phenolic compounds. The phytotherapicsturmeric and ginger, which were obtained commercially, have a technical report of chemical composition determined by HPLC. The results show that the phytotherapic based on turmeric was mainly composed of ferulic, vanillic, caffeic and coumaric acids, and the vanillic acid was at the higher concentration in ginger. In vitro research was also conducted to evaluate the modulatory action of phytotherapeutic and allopathic anti-inflammatory drugs (nimesulide and diclofenac sodium) on enzymes involved in blood coagulation and inflammation processes. The tests were also performed after simulation of the passage of the drugs by the gastric fluid. Hemolytic activity, was potentialized by ginger and turmeric phytotherapics (30% and 33%, respectively) under the conditions evaluated. Nimesulidepotentializedhaemolysis by 60% and diclofenac sodium by 43% and the thrombolytic activity, induced by proteases, was inhibited in 53% and 39% by nimesulide and diclofenac, respectively. Whereas for the ginger and turmeric phytoterapic products, the greatest inhibitions were 32% and 54%, respectively. Both synthetic and phytotherapeutic drugs prolonged the coagulation time induced by proteases after incubation. In the anti-inflammatory activity, evaluated by the high temperature hemolysis test, inhibitions of 89% were observed for ginger and 95% for turmeric, 91% for nimesulide and 93% for diclofenac. The results confirm the potential therapeutic use of ginger and turmeric in the prevention and treatment of haemostatic disorders. These drugs may act on pathophysiological processes, such as inflammatory response and blood coagulation, since the enzymes used as tools to induce the activities evaluated have high homology with human enzymes.

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

A utilização de plantas medicinais e fitoterápicos é uma prática de suma importância na área da saúde. Além de ser uma forma alternativa para o tratamento de doenças, estudos comprovam que essas práticas podem representar formas terapêuticas com menos efeitos colaterais quando comparadas a medicamentos sintéticos. As doenças de origem e desenvolvimento inflamatório têm afetado a humanidade de forma crescente, destacando a necessidade de desenvolvimento e aplicação de tratamentos alternativos. Objetiva-se neste trabalho obter informações sobre a capacidade dos fitoterápicos em inibir/potencializar enzimas e processos envolvidos principalmente na cascata de inflamação, com vistas a incentivar a retomada às práticas naturais para a prevenção e o tratamento primário de enfermidades. A ação dos fitoterápicos foram comparadas às de anti-inflamatórios sintéticos. Desta forma, os fitoterápicos Curcuma longa (cúrcuma) e ZingiberofficinaleRoscoe (gengibre) foram escolhidos com base em suas propriedades farmacológicas descritas pela RENISUS (Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse ao Sistema Único de Saúde). Ambas as plantas são descritas com ação anti-inflamatória, relacionada à atividade de metabólitos secundários, tais como os compostos fenólicos. Os fitoterápicos, cúrcuma e gengibre, obtidos comercialmente possuem laudo técnico de composição química, determinada por HPLC. Nas análises do presente trabalho, foram encontrados em maior quantidade no fitoterápico a base de cúrcuma os ácidos ferúlico, vanílico, cafeico e cumárico e no de gengibre o ácido vanílico. Também foi realizada uma investigação in vitro para avaliar a ação moduladora dos fitoterápicos e anti-inflamatórios sintéticos (nimesulida e diclofenaco sódico) sobre enzimas envolvidas em processos de coagulação sanguínea e inflamação. Os ensaios também foram realizados após simulação da passagem dos medicamentos pelo ácido gástrico. A atividade hemolítica, foi potencializada pelos fitoterápicos de gengibre e cúrcuma (30% e 33%, respectivamente) nas condições avaliadas. A nimesulida potencializou a hemólise em 60% e o diclofenaco sódico em 43%. A atividade trombolítica, induzida por proteases, foi inibida em 53% e 39% pela nimesulida e diclofenaco, respectivamente, enquanto que para os fitoterápicos gengibre e cúrcuma, as maiores inibições foram de 32% e 54%, respectivamente. O tempo de coagulação induzido por proteases foi prolongado após incubação com os medicamentos sintéticos e os fitoterápicos. Na atividade anti-inflamatória, avaliada pelo teste de hemólise em alta temperatura, foram observadas inibições de 89% para o gengibre, 95% para a cúrcuma, 91% para a nimesulida e 93% para o diclofenaco sódico. Os resultados confirmam o potencial de uso terapêutico do gengibre e da cúrcuma na prevenção e tratamento de alterações hemostáticas, podendo atuar em processos fisiopatológicos, tais como, resposta inflamatória e coagulação sanguínea, uma vez que as enzimasutilizadas como ferramentas indutoras das atividades avaliadas apresentam alta homologia com enzimas humanas.